バイアグラの有効成分であるタダラフィルには、勃起を萎えさせるPDE5（ホスホジエステラーゼ5番）を阻害する働きがあります。
PDE5は、血管を拡張させる働きを持つcGMP（環状グアノシン一リン酸）という物質を分解することで、ペニス周辺の血管を収縮させてしまう酵素です。 タダラフィルの働きによってPDE5が阻害されることで、自然な血管の拡張が促され、勃起をスムーズに行えるようになります。シアリスの効果の持続時間は36時間ですが、24時間の服用間隔を空けていれば再び服用することができます。バイアグラは24時間の服用間隔を守ってさえいれば、毎日でもご使用できます。シアリスの効き目は服用から1時間後に現れますが、成分の血中濃度がピークになる3時間後が最も効果が得られる時間帯になります。シアリスの効果が最大限に現れている状態で性交に臨みたいという場合は、性交の3時間前に服用してください。
