バイアグラの有効成分であるシルデナフィルは、PDE5（ホスホジエステラーゼ5）という海綿体を含む陰茎周辺の血管を収縮させる酵素の働きを阻害します。PDE5は、陰茎の血管を拡張させる作用を持つcGMP（環状グアノシン一リン酸）という物質を分解する酵素です。シルデナフィルがPDE5の働きを阻害した結果、陰茎周辺の血管拡張が促されて、勃起しやすい状態が整います。

勃起の硬さは、陰茎の血管内で十分な量のcGMPが生成され、PDE5とのバランスが正常に保たバイアグラは、勃起不全のバイアグラをはじめとしたED治療薬による勃起不全への対処は、生活の質を改善させるうえで重要なポイントになります。治療を大きく発展させる原動力となった世界初のED治療薬です。ED治療薬が開発されるまで、勃起不全は「陰茎への血管拡張剤の注射」や「勃起を補助する特殊な器具」による治療が一般的でした。注射や器具は、勃起不全に対する有効性こそ認められていましたが、簡便であるとは言い難く長期的な利用に適さないものと考えられていました。

そんな状況の中で、経口内服薬として開発されたバイアグラは、画期的な勃起不全の治療法として多くの注目を集め、世界中に普及していきます。バイアグラは『飲み薬で勃起不全は改善できる』という事実が広く認知されるキッカケをつくりました。現在の勃起不全治療では、ほとんどのケースでバイアグラに代表されるED治療薬が第一選択されています。れることによって得られます。バイアグラの適応症である勃起不全は、cGMPの生産量のみが減ってしまい、勃起の硬さや持続力が低下する疾患です。陰茎の血管内へと運ばれたシルデナフィルは、こうした勃起不全のメカニズムに作用します。

シルデナフィルがPDE5に作用することによって、cGMPの分解される量は減ります。つまりシルデナフィルが作用している間は、性交時におけるcGMPとPDE5のバランスが勃起不全を発症する以前の状態に近づきます。勃起不全の症状を改善するバイアグラの効果は、こうした陰茎の血管内におけるシルデナフィルの働きによって発揮されます。